脳内のGABA神経伝達促進:抑制系賦活

カルバマゼピン(テグレトール)、バルプロ酸(デパケンR)、ラモトリギン(ラミクタール)といった薬は、気分安定剤といって情緒を安定させる作用があります。なかでもカルバマゼピン(テグレトール)やバルプロ酸(デパケンR)は気分を落ち着かせる方向で、ラモトリギン(ラミクタール)は落ち込んだ気分を持ち上げてくれます。元々がてんかん薬であることから嫌いとか効果がないという感想を述べる人が多いですが 、脳内のGABA(γ-アミノ酪酸)の神経伝達促進作用などによりイライラが減ったり気分が安定するので脳内の抑制系の賦活作用を有する双極性障害の治療にも使えるよい薬です。

薬理作用(バルプロ酸ナトリウム)

脳には神経細胞が集積していて、神経伝達物質などの作用により神経細胞が興奮しシグナルが伝わり神経伝達がおこります。神経の興奮伝達に関わる物質としてナトリウムイオン(Na+)、カルシウムイオン(Ca2+)、塩化物イオン(Cl)などがあり、その中でもClは神経の興奮を抑制するシグナルとして作用します。脳内神経伝達物質のGABA(γ-アミノ酪酸)がGABA受容体に結合すると、Clの通り道であるGABA受容体-BZD受容体-Clチャネル複合体へのClの流入が促進し、神経興奮が抑制されます。神経伝達物質のGABAはグルタミン酸脱炭酸酵素の働きなどにより合成され、GABAトランスアミナーゼという酵素によって不活性化されます。

そして、グルタミン酸脱炭酸酵素の活性低下抑制作用やGABAトランスアミナーゼの阻害作用などにより、GABA濃度を上昇させる作用をあらわし、また神経伝達物質のセロトニン代謝にも関わり、これらの作用により脳内の抑制系の賦活作用などにより、抗てんかん作用、片頭痛発作発症抑制作用、抗躁作用、気分安定作用などをあらわします。